产品简介
药物亲和反应靶向稳定性技术（Drug Affinity Responsive Target Stability，DARTS）是一种基于蛋白水解保护原理的标记自由药物靶点鉴定方法。其核心原理是：小分子药物或配体与靶蛋白特异性结合后，会诱导靶蛋白构象变得更加紧密或掩盖蛋白酶识别位点，从而降低其对广谱蛋白酶的降解敏感性。通过SDS-PAGE结合质谱分析，比较药物处理组与对照组中未被降解的蛋白条带或肽段，即可识别出药物直接结合的靶蛋白。
DARTS技术无需对药物进行化学修饰，不依赖药物固有活性（如酶抑制活性），适用于水不溶性药物及天然产物粗提物，且可在近生理条件下进行，因而被广泛应用于药物靶点发现、作用机制解析及脱靶效应评估。
图1.DARTS原理图
技术流程
图2.DARTS技术路线示意图
案例应用
英文标题：5-aza-2'-deoxycytidine potentiates anti-tumor immunity in colorectal peritoneal metastasis by modulating ABC A9-mediated cholesterol accumulation in macrophages
影响因子：13.3
发表期刊：Theranostics
研究内容：该文献利用DARTS技术成功鉴定了5Aza的直接作用靶点ABCA9，阐明了其通过调控巨噬细胞胆固醇代谢-炎症极化-T细胞活化轴抑制结直肠癌腹膜转移的新机制。
英文标题：Unveiling Vacuolar H+-ATPase Subunit a as the Primary Target of the Pyridinylmethyl-Benzamide Fungicide, Fluopicolide
影响因子：6.2
发表期刊：Journal of Agricultural and Food Chemistry
研究内容：本研究利用DARTS联合BSA-seq成功鉴定出氟吡菌胺的直接靶点为液泡H⁺-ATP酶a亚基（PcVHA-a）。为农用化学品及其他小分子药物的靶点发现提供了高效、无需化学修饰的通用策略。
送样要求
- 样本
- 细胞
- 规格
- T75 /组
- 备注
- 1*10^7/组
- 样本
- 细菌
- 规格
- OD600~0.6 /组
- 备注
- 样本
- 组织
- 规格
- 100mg /组
- 备注
- 样本
- 小分子药
- 规格
- 100 mM，50 uL
- 备注
- 需告知给药浓度及配制溶剂
- 样本
- DMSO
- 规格
- 50 uL
- 备注
| 样本 | 规格 | 备注 |
|---|---|---|
| 细胞 | T75 /组 | 1*10^7/组 |
| 细菌 | OD600~0.6 /组 | |
| 组织 | 100mg /组 | |
| 小分子药 | 100 mM，50 uL | 需告知给药浓度及配制溶剂 |
| DMSO | 50 uL |
参考文献
Ren YS, Li HL, Piao XH, et al Drug affinity responsive target stability (DARTS) accelerated small molecules target discovery: Principles and application Biochem Pharmacol, 2021;194:114798.DOI: 10.1016/j.bcp.2021.114798
Shi R, Zhao K, Wang T, et al 5-aza-2'-deoxycytidine potentiates anti-tumor immunity in colorectal peritoneal metastasis by modulating ABC A9-mediated cholesterol accumulation in macrophages Theranostics, 2022;12(2):875-890.DOI: 10.7150/thno.66420
Dai T, Yang J, Zhao C, et al Unveiling Vacuolar H+-ATPase Subunit a as the Primary Target of the Pyridinylmethyl-Benzamide Fungicide, Fluopicolide J Agric Food Chem, 2024;72(3):1527-1538.DOI: 10.1021/acs.jafc.3c08485
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